Search

Mad

terfenadin

Beskrivelse pr. 21. februar 2017

  • Latin navn: Terfenadinum
  • ATX kode: R06AX12
  • Kemisk formel: C32H41NO2
  • CAS-kode: 50679-08-8

Kemisk navn

Kemiske egenskaber

Terfenadin er et piperidinderivat. Det har udseendet af hvidt eller hvidt med enhver skygge af krystallinsk pulver, som er dårligt opløselige i vand. Letopløseligt i alkoholer og chloroform.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamik og farmakokinetik

Terfenadin blokerer selektivt perifere H1-histaminreceptorer. Det forhindrer forekomsten af ​​glatte muskelspasmer, udvikling af bronchial obstruktion, udvidelse af kapillærer, øget permeabilitet, udvikling af angioødem, kløe, erytem. Effekten af ​​medicinen observeres i 60-120 minutter efter, når den maksimale efter 3,5 timer og varer i 12 timer. Værktøjet blokerer symptomerne på allergisk rhinitis, lindrer rhinoré, lakrimation, lindrer kløe. Det frembringer en svag antikolinerg effekt, blokerer kaliumkanalerne af kardiomyocytter. Forår ikke svaghed og døsighed, hæmmer ikke arbejdet i centralnervesystemet. Stoffet reducerer sandsynligheden for at udvikle bronkospasmer med hyperventilering af lungerne og øget fysisk aktivitet.

En stigning i plasmakoncentrationen af ​​terfenadin forårsaget af overdosering, leversygdom og kombination med visse lægemidler kan føre til en forlængelse af QT-intervallet og udviklingen af ​​hjerte-kar-sygdomme. Stoffet har ingen mutagene og kræftfremkaldende virkninger på kroppen, påvirker ikke fertiliteten.

Graden af ​​systemisk absorption er uafhængig af fødeindtagelse. Ca. 70% af medicinen absorberes, det kan bestemmes 30 minutter efter administration. Den maksimale koncentration nås inden for en time. Stoffet og dets metabolitter har en høj grad af association med plasmaproteiner, henholdsvis 97% og 70%. Metabolisme fortsætter med deltagelsen af ​​cytochrom P450-systemet, de vigtigste metabolitter af carboxylsyreanalogen og det inaktive dealkylerede derivat dannes. Det terapeutiske niveau af lægemidlet og dets metabolitter vedvarer i kroppen i 12 timer / dag.

Stoffet fjernes med afføring og urin. Halveringstiden er 8,5 timer. Hvis leveren mislykkes, øges plasmakoncentrationen af ​​lægemidlet, og når det genadministreres, kan det akkumulere i kroppen.

Indikationer for brug

Stoffet er ordineret til behandling af:

Værktøjet bruges til at forhindre allergier over for radioaktive lægemidler.

Kontraindikationer

Værktøjet er kontraindiceret til at modtage:

  • med hypokalæmi, allergier
  • hypomagnesæmi;
  • patienter med forlænget QT interval
  • med alvorlige leversygdomme
  • børn under 6 år eller 3 år (tabletter, suspension).

Bivirkninger

Terfenadin kan forårsage følgende bivirkninger:

Terfenadin, brugsvejledninger (metode og dosering)

Lægemidlet er ordineret indeni. For børn fra 12 år og voksne patienter er den daglige dosis 120 mg dagligt, for en eller to doser. Maksimal daglig dosis = 480 mg.

Det er nødvendigt at justere doseringen for børn fra 6 til 12 år, udpeg 30 mg, to gange om dagen. Doseringen kan også beregnes ud fra forholdet 2 mg pr. Kg legemsvægt.

overdosis

I tilfælde af overdosering er kvalme, tør mund, hovedpine, opkastning, forvirring, svimmelhed observeret. Efter at have taget over 360 mg har patienten hypotension, ventrikulær arytmi, synkope, ekstrasystol, QT forlængelse, hjertestop.

Som terapi: De vasker maven, foreskriver adsorberende stoffer, saltvandslaksanter, styrer hjertearbejdet, udfører understøttende og symptomatisk behandling. Intravenøs administration af væsken, der tager antiarytmiske lægemidler, lægemidler, som reducerer blodtrykket, med alvorlige hjertearytmier er etableret af en midlertidig fører.

interaktion

Lægemidlet kan ikke kombineres med Refralon, det kan føre til udvikling af polymorfisk ventrikulær takykardi.

Særlige instruktioner

Værktøjet kan tages, hvis øget koncentration af opmærksomhed er påkrævet. Det anbefales ikke at køre bil eller andre køretøjer.

Grapefrugtsaft er i stand til at bremse stoffets metabolisme.

Anbefal ikke at tage medicinen ved sengetid.

For børn

For børn tilpasses den daglige dosering afhængigt af vægt og alder.

Under graviditet og amning

Lægemidlet er kontraindiceret til at modtage gravide, og når man ammer.

Narkotika, der indeholder (Analoger Terfenadina)

Analoger: Bronal, Treksil, Tamagon.

anmeldelser

Anmeldelser af dette lægemiddel er positive, rapporter om bivirkninger ikke fundet. Patienterne er tilfredse med værktøjets forholdsvis lave omkostninger og alsidighed. Men for øjeblikket (siden 2002) er terfenadin på Den Russiske Føderations område ikke solgt eller brugt, men den blev trukket tilbage fra omsætning på grund af dens høje kardiotoksicitet.

Pris Terfenadina, hvor kan man købe

Angiv den aktuelle pris på stoffet i øjeblikket er umuligt.

terfenadin

Russisk navn

Latinske navn

Kemisk navn

Brutto formel

Farmakologisk gruppe

CAS-kode

funktion

Afledt piperidin. Hvidt eller hvidt krystallinsk pulver. Dårlig opløselig i vand, let opløselig i chloroform, opløselig i alkohol.

farmakologi

Farmakologisk virkning - antiallergisk, antihistamin.

Selektivt blokerer perifert histamin H1-receptorer, advarer histamininducerede glatte muskelspasmer, inkl. bronkokonstriktion hos patienter med astma, dilation af kapillærer og forøgelse af deres permeabilitet, udvikling af angioødem, erytem, ​​kløe. Effekten vises i 1-2 timer efter indgift, når maksimalt 3-4 timer og varer i mere end 12 timer. Ved allergisk rhinitis lindrer og reducerer hyppigheden af ​​nysen, rhinoré, kløe og rive. Det har en svag antikolinerg effekt, evnen til at blokere kaliumkanaler af cardiomyocytter hæmmer ikke centralnervesystemet. Svækker sværhedsgraden af ​​bronchospasme forårsaget af motion og hyperventilering af lungerne. En stigning i terfenadiniveauet i blodet (i leversygdomme, samtidig brug af andre lægemidler, overdosering osv.) Kan ledsages af en forlængelse af QT-intervallet og udviklingen af ​​hjertekomplikationer.

I eksperimentelle undersøgelser er der ikke identificeret kræftfremkaldende og mutagene virkninger samt effekter på fertilitet. Ved doser, der er væsentligt højere end anbefalet for mennesker, forårsager fostervanskeligheder hos rotter.

Efter indtagelse absorberes ca. 70% (absorption afhænger ikke af fødeindtagelse); bestemt i blodplasma efter 30 minutter. Tmax - 1 time. Associeret med plasmaproteiner med 97% (aktiv metabolit - med 70%). Det metaboliseres aktivt (99%) med deltagelse af cytokrom P450-specifikt CYP3A4-isoenzym allerede ved "første pas" gennem leveren med dannelsen af ​​to hovedmetabolitter - den aktive carboxylsyreanalog (har 1/3 terfenadinaktivitet) og det inaktive dealkylerede derivat. Efter en enkelt oral dosis på 60 mg Cmaxaktiv metabolitten i plasma nås på 2,5 timer og er 263 ng / ml, T1/2distribution - 3-4 timer. Det terapeutiske niveau af lægemidlet og dets aktive metabolitten i plasma opretholdes i 12-24 timer. Afskaffelsen af ​​den aktive metabolit er tofase: T1/2Den indledende fase - 3,5 timer, den endelige - 6 timer. 60% af dosen udskilles udskilles i fæces (50% i form af den aktive metabolitten, 2% i uændret form, resten i form af uidentificerede metabolitter) og ca. 40% af nyrerne ( 16% - aktiv metabolit, 12% - dealkyleret metabolit og 12% - uidentificerede derivater). T1/2Terfenadin - 8,5 timer. Den aktive metabolit udskilles i små mængder i modermælk. I tilfælde af unormal leverfunktion formindsker dannelseshastigheden og Cl af den aktive metabolit, indholdet af uændret terfenadin i blodet øges, idet gentagen administrationskumulation er mulig. Hos ældre patienter med en dosis på 120 mg Cl kan den aktive metabolit reduceres med 25%.

ansøgning

Sæsonbetinget allergisk rhinitis, allergisk konjunktivit, kronisk idiopatisk urticaria, atopisk eksem, kontaktdermatitis, udslæt; kløe forårsaget af leverskade angioødem; allergiske reaktioner forårsaget af stoffer, mad, insektbid; bronkial astma og katarralsygdomme (som led i kompleks terapi), forebyggelse af allergiske reaktioner på administration af røntgenkontrastmidler.

Kontraindikationer

Overfølsomhed, hypokalæmi, hypomagnesæmi, forlængelse af QT-intervallet på EKG, markeret nedsat leverfunktion, barnlig alder (piller - op til 6 år, suspension - op til 3 år).

Begrænsninger i brugen af

Graviditet, amning.

Brug under graviditet og amning

Måske hvis den forventede effekt af terapi opvejer den potentielle risiko for fosteret og nyfødte.

Kategori af handling på fosteret af FDA - C.

Bivirkninger

Fra nervesystemet og sensoriske organer: svaghed, hovedpine, svimmelhed, søvnforstyrrelser, døsighed, nervøsitet, depression, synkope, kramper, paræstesier, sløret syn.

Kardiovaskulære og blodforstyrrelser: hjerteslag, forlænget QT-interval, ventrikulær takyarytmi, torsades de pointes, ekstrasystol, ventrikelflimren, hjertestop, hypotension, nedsat bloddannelse (træthed eller svaghed, ondt i halsen, feber, blødning eller blødning ), trombocytopeni.

På den del af fordøjelseskanalen organer: tørhed i mundslimhinden, øget appetit, dyspeptiske symptomer, kvalme, opkastning, ubehag i afføringen, ændring i afføring, kolestase, gulsot, hepatitis.

På den del af åndedrætssystemet: tørhed i slimhinderne i næse og hals, hoste, ondt i halsen, bronchospasme, næseblødning.

Fra det genitourinære system: hyppig vandladning, dysmenorré.

På huden: Udslæt, eksem, udtynding af hår, alopeci, lysfølsomhed.

Allergiske reaktioner: urticaria, angioødem, anafylaksi.

Andet: tremor, galaktorrhea, sved, øgede transaminase niveauer.

interaktion

Cytochrom P450-inhibitorer kan forøge koncentrationen af ​​terfenadin i blodet og forårsage QT interval forlængelse ved risiko for at udvikle livstruende ventrikulære takyarytmier. Makrolider (erythromycin, clarithromycin, josamycin etc.), inhibitorer af neuronal serotonin (fluvoxamin, citalopram, paroxetin, etc.), mibefradil, og imidazol- antisvampemidler (ketoconazol, itraconazol, miconazol etc.) hæmmer metabolismen og øge plasmaniveauer (kombineret brug anbefales ikke). Calciumkanalblokkere, antiarytmika I og III klasse, antihistaminer, øge intervallet QT, quinin, trimethoprim, sparfloxacin, cisaprid, tricykliske antidepressiva, neuroleptika, lithium narkotika HIV proteaseinhibitorer (indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir), diuretika, mineralocorticoid, probucol, antivirale midler (ritonavir, indinavir, etc.) øger risikoen for forlængelse af QT-intervallet og stigende toksicitet. Forbedrer ikke hæmmende virkning af benzodiazepiner og alkohol på centralnervesystemet. Kompatibel med bronkodilatatorer.

overdosis

Symptomer: mundtørhed, kvalme, opkastning, hovedpine, svimmelhed, forvirring i en dosis på 360 mg og højere - hypotension, synkope, ventrikulære arytmier, forlængelse af QT-intervallet, slag, ventrikulær fibrillation, hjertestop.

Behandling: gastrisk lavage, induktion af opkastning, udpegning af absorberende afføringsmidler, hjertemonitorering med kontrol QT-intervaller (mindst 24 timer), symptomatisk og understøttende terapi. Om nødvendigt indføres væske (IV), antiarytmiske lægemidler, der ikke forlænger QT-intervallet, hypertensive midler, oxygenbehandling; i tilfælde af alvorlig hjertearytmi - installation af en pacemaker (midlertidig). Brug af adrenalin og analeptika anbefales ikke. Hæmodialyse er ineffektiv.

Dosering og indgift

Inden for voksne og børn over 12 år - 60 mg 2 gange eller 120 mg 1 gang om dagen. Den maksimale daglige dosis er 480 mg (for bronchial astma - op til 540 mg / dag). Ved alvorlig nedsat nyrefunktion (Cl creatinin mindre end 40 ml / min) anbefales det at bruge halvdelen af ​​dosis. For børn fra 6 til 12 år - 30 mg 2 gange om dagen, fra 3 til 5 år, anbefales udnævnelsen af ​​en suspension i en dosis på 15 mg 2 gange dagligt. Daglig dosis til børn - 2 mg / kg.

Sikkerhedsforanstaltninger

Det anbefales ikke at tage stoffet ved sengetid. Grapefrugtjuice bør undgås i behandlingsperioden (det kan nedsætte metabolismen).

Terfenadin (Terfenadin)

indhold

Strukturel formel

Russisk navn

Det latinske navn på stoffet er terfenadin

Kemisk navn

Brutto formel

Farmakologisk gruppe af stoffer Terfenadin

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kode

Karakteristika for stoffet Terfenadin

Afledt piperidin. Hvidt eller hvidt krystallinsk pulver. Dårlig opløselig i vand, let opløselig i chloroform, opløselig i alkohol.

farmakologi

Selektivt blokerer perifert histamin H1-receptorer, advarer histamininducerede glatte muskelspasmer, inkl. bronkokonstriktion hos patienter med astma, dilation af kapillærer og forøgelse af deres permeabilitet, udvikling af angioødem, erytem, ​​kløe. Effekten vises i 1-2 timer efter indgift, når maksimalt 3-4 timer og varer i mere end 12 timer. Ved allergisk rhinitis lindrer og reducerer hyppigheden af ​​nysen, rhinoré, kløe og rive. Det har en svag antikolinerg effekt, evnen til at blokere kaliumkanaler af cardiomyocytter hæmmer ikke centralnervesystemet. Svækker sværhedsgraden af ​​bronchospasme forårsaget af motion og hyperventilering af lungerne. En stigning i terfenadiniveauet i blodet (i leversygdomme, samtidig brug af andre lægemidler, overdosering osv.) Kan ledsages af en forlængelse af QT-intervallet og udviklingen af ​​hjertekomplikationer.

I eksperimentelle undersøgelser er der ikke identificeret kræftfremkaldende og mutagene virkninger samt effekter på fertilitet. Ved doser, der er væsentligt højere end anbefalet for mennesker, forårsager fostervanskeligheder hos rotter.

Efter indtagelse absorberes ca. 70% (absorption afhænger ikke af fødeindtagelse); bestemt i blodplasma efter 30 minutter. Tmax - 1 time. Associeret med plasmaproteiner med 97% (aktiv metabolit - med 70%). Det metaboliseres aktivt (99%) med deltagelse af cytokrom P450-specifikt CYP3A4-isoenzym allerede ved "første pas" gennem leveren med dannelsen af ​​to hovedmetabolitter - den aktive carboxylsyreanalog (har 1/3 terfenadinaktivitet) og det inaktive dealkylerede derivat. Efter en enkelt oral dosis på 60 mg Cmax aktiv metabolitten i plasma nås på 2,5 timer og er 263 ng / ml, T1/2 distribution - 3-4 timer. Det terapeutiske niveau af lægemidlet og dets aktive metabolitten i plasma opretholdes i 12-24 timer. Afskaffelsen af ​​den aktive metabolit er tofase: T1/2 Den indledende fase - 3,5 timer, den endelige - 6 timer. 60% af dosen udskilles udskilles i fæces (50% i form af den aktive metabolitten, 2% i uændret form, resten i form af uidentificerede metabolitter) og ca. 40% af nyrerne ( 16% - aktiv metabolit, 12% - dealkyleret metabolit og 12% - uidentificerede derivater). T1/2 Terfenadin - 8,5 timer. Den aktive metabolit udskilles i små mængder i modermælk. I tilfælde af unormal leverfunktion formindsker dannelseshastigheden og Cl af den aktive metabolit, indholdet af uændret terfenadin i blodet øges, idet gentagen administrationskumulation er mulig. Hos ældre patienter med en dosis på 120 mg Cl kan den aktive metabolit reduceres med 25%.

Anvendelse af stoffet Terfenadin

Sæsonbetinget allergisk rhinitis, allergisk konjunktivit, kronisk idiopatisk urticaria, atopisk eksem, kontaktdermatitis, udslæt; kløe forårsaget af leverskade angioødem; allergiske reaktioner forårsaget af stoffer, mad, insektbid; bronkial astma og katarralsygdomme (som led i kompleks terapi), forebyggelse af allergiske reaktioner på administration af røntgenkontrastmidler.

Kontraindikationer

Overfølsomhed, hypokalæmi, hypomagnesæmi, forlængelse af QT-intervallet på EKG, markeret nedsat leverfunktion, barnlig alder (piller - op til 6 år, suspension - op til 3 år).

Begrænsninger i brugen af

Graviditet, amning.

Brug under graviditet og amning

Måske hvis den forventede effekt af terapi opvejer den potentielle risiko for fosteret og nyfødte.

Kategori af handling på fosteret af FDA - C.

Bivirkninger af stoffet Terfenadin

Fra nervesystemet og sensoriske organer: svaghed, hovedpine, svimmelhed, søvnforstyrrelser, døsighed, nervøsitet, depression, synkope, kramper, paræstesier, sløret syn.

Hjerte-kar-systemet og blod: hjertebanken, forlænge intervallet QT, ventrikulære takyarytmier, torsades de pointes, arytmi, ventrikulær fibrillation, hjertestop, hypotension, nedsat hæmatopoiese (træthed eller svaghed, ondt i halsen, feber, blødning eller blødning ), trombocytopeni.

På den del af fordøjelseskanalen organer: tørhed i mundslimhinden, øget appetit, dyspeptiske symptomer, kvalme, opkastning, ubehag i afføringen, ændring i afføring, kolestase, gulsot, hepatitis.

På den del af åndedrætssystemet: tørhed i slimhinderne i næse og hals, hoste, ondt i halsen, bronchospasme, næseblødning.

Fra det genitourinære system: hyppig vandladning, dysmenorré.

På huden: Udslæt, eksem, udtynding af hår, alopeci, lysfølsomhed.

Allergiske reaktioner: urticaria, angioødem, anafylaksi.

Andet: tremor, galaktorrhea, sved, øgede transaminase niveauer.

interaktion

Cytochrom P450-inhibitorer kan forøge koncentrationen af ​​terfenadin i blodet og forårsage QT interval forlængelse ved risiko for at udvikle livstruende ventrikulære takyarytmier. Makrolider (erythromycin, clarithromycin, josamycin etc.), inhibitorer af neuronal serotonin (fluvoxamin, citalopram, paroxetin, etc.), mibefradil, og imidazol- antisvampemidler (ketoconazol, itraconazol, miconazol etc.) hæmmer metabolismen og øge plasmaniveauer (kombineret brug anbefales ikke). Calciumkanalblokkere, antiarytmika I og III klasse, antihistaminer, øge intervallet QT, quinin, trimethoprim, sparfloxacin, cisaprid, tricykliske antidepressiva, neuroleptika, lithium narkotika HIV proteaseinhibitorer (indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir), diuretika, mineralocorticoid, probucol, antivirale midler (ritonavir, indinavir, etc.) øger risikoen for forlængelse af QT-intervallet og stigende toksicitet. Forbedrer ikke hæmmende virkning af benzodiazepiner og alkohol på centralnervesystemet. Kompatibel med bronkodilatatorer.

overdosis

Symptomer: mundtørhed, kvalme, opkastning, hovedpine, svimmelhed, forvirring i en dosis på 360 mg og højere - hypotension, synkope, ventrikulære arytmier, forlængelse af QT-intervallet, slag, ventrikulær fibrillation, hjertestop.

Behandling: gastrisk skylning, induktion af opkastning, administration af adsorbenter, saltvandslaksanter, hjerteovervågning med kontrol af QT-intervaller (mindst 24 timer), symptomatisk og støttende terapi. Om nødvendigt indføres væske (IV), antiarytmiske lægemidler, der ikke forlænger QT-intervallet, hypertensive midler, oxygenbehandling; i tilfælde af alvorlig hjertearytmi - installation af en pacemaker (midlertidig). Brug af adrenalin og analeptika anbefales ikke. Hæmodialyse er ineffektiv.

Indgivelsesvej

Forholdsregler for stoffet Terfenadin

Det anbefales ikke at tage stoffet ved sengetid. Grapefrugtjuice bør undgås i behandlingsperioden (det kan nedsætte metabolismen).

Allergi og fexofenadin

Fexofenadin (Telfast) er et lægemiddel, som forhindrer frigivelsen af ​​H1-histaminreceptorer. Antihistamin kan have anti-allergiske, antipruritiske og anti-ødemvirkninger.

Fexofenadin er en aktiv metabolit af terfenadin. Antiallerg virkning vises efter 60 minutter og varer en dag. Maksimal koncentration af lægemidlet observeres efter 6 timer. Lægemidlet er ikke tolerant og har ikke en udtalt beroligende effekt.

Indikationer for udnævnelse

Lægemidlet anvendes til symptomatisk behandling af allergiske manifestationer, som omfatter:

  • forekomsten af ​​årstidens og året rundt rhinitis;
  • brugsvejledninger anbefaler anvendelse i urticaria og angioødem (kæmpe urticaria);
  • rive, kløe;
  • hævelse af slimhinderne;
  • udslæt på huden.

Desuden er antihistaminer ordineret til kroniske allergiske sygdomme. På trods af at fexofenadin betragtes som et relativt harmløst stof, bør dets udnævnelse ledsages af forudgående konsultation med en læge.

Kontraindikationer

Fexofenadin er forbudt at blive ordineret til følgende symptomer:

  • Øget individuel følsomhed overfor lægemidlet og dets bestanddele
  • brugsanvisninger forbyder brugen af ​​lægemidlet til børn under 6 år
  • ikke anbefalet lægemiddel under patientens graviditet samt under amning
  • Lægemidlet er ordineret med forsigtighed, når en patient har en historie med lever- eller nyresygdom.

Bivirkninger

Som regel er stoffer, der er baseret på fexofenadin, tolereret ganske godt, men det kan undertiden forårsage negative symptomer:

  • paroxysmal hovedpine, kvalme
  • diarré eller forstoppelse
  • ømhed i lænderegionen, smerter i ryggen;
  • hyperlidæmi, øget træthed;
  • hyperbilirubinæmi;
  • søvnløshed, svimmelhed kan til tider forekomme;
  • Rhinorré, ømhed i strubehovedet og halsområdet;
  • kan forekomme sars, anæmi, leukopeni.

Instruktioner til brug og pris

Instruktioner til brug af Fexofenadin indikerer, at lægemidlet er tilgængeligt i tabletter og suspensioner.

Før brug er suspensionen godt blandet.

Tabletterne vaskes kun ned med vand.

  • For patienter, der er 12 år med allergisk rhinitis og pollinose, administreres 120 mg en gang pr. 24 timer;
  • 180 mg en gang om dagen ordineres til fjernelse af urticaria;
  • hos patienter fra 6 til 11 år med allergiske manifestationer er mindst 30 mg 2 gange om dagen ordineret;
  • når man opdager kroniske sygdomme i lever og nyrer - 30 mg. én gang;
  • i tilfælde af fexofenadin af en eller anden grund ikke er taget på tid eller tidspunktet for at tage stoffet er savnet, er det nødvendigt at vende tilbage til den sædvanlige ordning. Med forbedring af tilstanden kan lægemidlet stoppes og genoptages kun i tilfælde af allergiske eksacerbationer.

Lægemidlet bevarer sin virkning i 12 timer. Den gennemsnitlige pris er 220-280 rubler.

Før du ordinerer Fexofenadin tabletter til patienter, hvis aktivitet er relateret til den psykomotoriske reaktions hastighed og den maksimale opmærksomhedskoncentration, for eksempel: chauffører, piloter, togdrivere mv. Skal man tage sig af. Nogle gange kan et stof forårsage en række negative manifestationer.

Drug Interactions

Indholdet af fexofenadin i plasma øges, når det tages sammen med ketoconazol og erythromycin. Som regel er der på nuværende tidspunkt ingen stigning i hyppigheden af ​​bivirkninger.

Biotilgængeligheden af ​​Fexofenadin falder, når den kombineres med antacida, som omfatter aluminium og magnesiumhydroxid. Den minimumsperiode, der kræves for deling, skal være mindst 2 timer.

Fexofenadinhydrochlorid kombineres godt med omeprazol.

Alkohol øger ikke effekten på nerveenderne, og effekten af ​​alkohol på centralnervesystemet er ikke observeret.

Særlige instruktioner

Ekspertanmeldelser siger, at der skal tages forsigtighed ved ordination af tabletter og suspension til ældre patienter.

I det tilfælde, hvor patienten ikke føler negative reaktioner efter at have taget en antihistamin, må han køre. DET ER VIGTIGT AT BEMÆRK INSTRUKTIONERNE TIL BRUG TIL LÆGEMIDLET!

overdosis

Hvis patienten uafhængigt øger den anbefalede dosering af lægemidlet i håb om at få den maksimale effekt, og hvis det anvendes ukorrekt, kan fexofenadin forårsage bivirkninger.

Den hyppigst observerede øget søvnighed, tørhed i munden, hovedpine, svimmelhed og besvimelse.

Ved udvikling af lignende symptomer er gastrisk skylning, administration af enterosorbenter og afførende lægemidler påkrævet.

Yderligere symptomatisk behandling udføres. Hæmodialyse med uønskede hændelser er ineffektivt.

analoger

I det tilfælde, hvor Fexofenadin påvirker patienten, kan dets analoger ordineres. Det skal imidlertid tages i betragtning, at analoger kan have deres bivirkninger, som kan skade patienten. Desuden kan prisen på substitutter være både lav og høj, uanset de farmakologiske virkninger.

De mest almindelige er:

  • Telfast (pris - 450 rubler 10 tabletter);
  • Allerfeks (20 stykker - 405 rubler);
  • Gifast (tabletter);
  • Fexofenadinhydrochlorid;
  • Beksist-sanovel;
  • Dinoks;
  • Feksofast.

Man må huske på, at antihistamin-substitutter kan have en mindre mærkbar terapeutisk effekt, og deres pris kan være meget højere.

anmeldelser

  • Generelt er anmeldelser fra patienter om brugen af ​​Fexofenadin positive. Patienter kan lide den høje effektivitet af det aktive stof på baggrund af minimal bivirkninger.
  • Særligt gode anmeldelser forårsager tabletter på grund af deres brugervenlighed. En enkelt pille giver dig mulighed for at føre et normalt liv uden døsighed og sløvhed. Drivere som dette stof.
  • Piller har en god effekt i behandlingen af ​​rhinitis og urticaria. Desuden kan forældre lide denne doseringsform, som en suspension. Det er meget mere bekvemt at give til børn. Desuden er separationen af ​​tabletten til den ønskede dosis ikke nødvendig. Der er en speciel måleske til suspensionen.
  • På trods af lægemidlets effektivitet er der imidlertid negative anmeldelser. Hos nogle patienter virker Fexofenadine praktisk taget ikke og lindrer ikke allergiske symptomer. I dette tilfælde er en erstatning med en stærkere antihistamin nødvendig.

For at undgå alle mulige overraskelser bør medicin kun udpeges af en højt kvalificeret specialist i overensstemmelse med alle instruktioner, der er vedlagt stoffet. Kun i dette tilfælde vil de allergiske symptomer blive neutraliseret, hvilket vil tillade at undgå yderligere tilbagefald.

"Terfenadine": brugsanvisning, pris, anmeldelser

Lægemidlet, der tager sigte på bekæmpelse af allergi, "Terfenadin", tilhører anden generationens histaminreceptorblokkere.

Beskrivelse og sammensætning

Lægemidlet kan repræsenteres som følger:

  • Tabletter. Det aktive stof er terfenadin, dosering 60,0 / 120,0 mg.
  • Suspension til oral administration - indeholder terfenadin i en dosering på 30,0 mg, hvilket svarer til 5 ml væske.
  • Sirup - indeholder terfenadin i en dosering på 30,0 mg, hvilket også svarer til 5 ml.
  • Krystallinsk pulver til opløsningspræparation.

Farmakokinetik og farmakodynamik:

  • De aktive ingredienser i det farmakologiske middel absorberes næsten fuldstændigt i fordøjelseskanalen.
  • De første tegn på virkningerne af lægemidlet fremkommer efter 1-2 timer, varigheden af ​​den terapeutiske virkning er 12 timer.

farmakologi

Farmakologisk aktivitet af lægemidlet kan beskrives som følger:

  • "Terfenadin" er en selektiv histaminreceptorblokker (type H1).
  • Lægemidlet har en udtalt effekt på undertrykkelsen af ​​allergiske reaktioner.
  • Der er en svag bronchodilatorisk og anticholinerg virkning.

Udgivelsesformular, pris:

  • "Terfenadin", tabletpræparation, papemballage med instruktioner i vedhæftet fil, folieblærer.
  • Kostprisen ved lægemidlet er 135 rubler.

Apotekets ferieforhold, opbevaringsregler, holdbarhed:

  • På det frie marked giver ikke receptpligtig ferie.
  • Til opbevaring af farmakologiske egenskaber skal opbevaringen organiseres under særlige forhold: et sted med moderat fugtighed, isoleret fra lys. Temperaturnorm er ikke højere end 25 grader. "Terfenadin" bør ikke være tilgængeligt for børn.
  • Lægemidlet bevarer de angivne egenskaber i 36 måneder.

Interaktion med andre lægemidler

Ved brug af lægemidlet bør der tages højde for normerne for farmakologiske interaktioner:

  • Erythromycin, Oleandomycin, Clarithromycin virker som hæmmere af metabolisme af antiallergiske stoffer.
  • Engangsbrug af lægemidlet med fluconazol, mikonazol, metronidazol, ketoconazol fører til øgede bivirkninger.
  • Under anticholinergika er der mulighed for en forøgelse af anticholinergiske virkninger. Risikoen for at udvikle arytmier øges med en enkeltdosis "Terfenadin" med antidepressiva i den tricykliske gruppe.

Fordel og skade

Antiallergisk lægemiddel bør tages ud fra indikationerne for brug:

  • Rhinitis allergisk Genesis. Sygdommen påvirker næseslimhinden.
  • Konjunktivitis forårsaget af allergier.
  • Kontakt dermatitis er en omfattende læsion af epidermis forårsaget af en reaktion på en irritation.
  • Urticaria.
  • Inten kløe.
  • Negativ reaktion på insektbid.
  • Narkotikaallergier.
  • Fødevareallergier (der opstår som følge af fødevareirriterende stoffer).
  • Atopisk eksem - en arvelig eller erhvervet allergisk sygdom, ledsaget af intens kløe.
  • Quinckes ødem (angioneurotisk).
  • Terfenadin bruges som en del af den kombinerede behandlingsplan til at behandle forkølelse.
  • Astma bronchial - som en integreret del af en omfattende behandlingsplan.
  • Forebyggelse af allergier, der opstår som reaktion på indførelsen af ​​kontrastmidler i radiologi.

Kontraindikationer

Lægemidlet er kontraindiceret til at modtage i sådanne tilfælde:

  • Høj sensibilisering for stoffets komponenter.
  • Alvorlige og moderate former for leverdysfunktion.
  • Ved identifikation af hypokalæmi forstås forsigtig med forsigtighed.
  • Forlængelsen af ​​QT-intervallet, set på EKG.

Dosering. Overdosis. Bivirkninger

Indtagelse og dosering af et farmakologisk middel skal overholde de angivne forskrifter:

  • Lægemidlet syntetiseres til oral administration.
  • Voksne patienter ordineres 60,0 mg, to gange daglig indtagelse.
  • I tilfælde af langvarig form - 120,0 mg, tages midlet en gang om dagen.
  • Den tilladte daglige dosis er 480,0 mg.

overdosis

Ved overskridelse af den anbefalede dosis af et lægemiddel kan der opstå et overdoseringssymtom:

  • Opmuntrende til opkastning, kvalme.
  • Hovedpine.
  • Sløret bevidsthed.
  • Ventrikulær fibrillation er en tilstand præget af kaotisk sammentrækning af myokardiet, mangel på ventrikulær kontraktion.
  • Collapse - akut vaskulær insufficiens.
  • Kramper - kontinuerlig eller intermitterende ufrivillig muskelkontraktioner.
  • Coma.

Hvis tegn på overdosering opdages, er gastrisk lavage, kardiokontrol hele dagen, understøttende og symptomatiske medicinske manipulationer angivet.

Bivirkninger

Nogle patienter kan opleve følgende bivirkninger:

  • Sedation - en tilstand af ro. Det forekommer ekstremt sjældent.
  • Viskositet og tørhed følte i munden, slimhinder i hals og næse.
  • Næseblod.
  • Sår hals, hoste.
  • Svingninger i appetitten.
  • Opmuntrende til opkastning, kvalme.
  • Hepatitis, kolestase (en læsion, hvor galde ophører med at strømme ind i tolvfingertarmen).
  • Ændring af stolen.
  • Smerter og ubehag lokaliseret i den epigastriske region.
  • Konstant tendens til at sove, søvnforstyrrelser.
  • Svag - kortvarig angreb af bevidsthedstab.
  • Forringet syn
  • Kramper.
  • Paræstesi - Desensibilisering ledsaget af følelsesløshed og prikken.
  • Hjertearytmi.
  • Hovedpine, svimmelhed.
  • Forstyrrelser i processen med bloddannelse.
  • Hypotension er et syndrom, der karakteriserer trykfald.
  • Extrasystole - hjerterytmeforstyrrelse.
  • Hyppig vandladning.
  • Dysmenorré.
  • Lysfølsomhed.
  • Alopeci - patologisk hårtab.
  • Tyndt hår.

Særlige instruktioner

Brug af lægemidlet bør ikke udføres uden yderligere vejledning:

  • Terapi med deltagelse af "Terfenadina" kræver ophør af brugen af ​​ethanol og alkoholholdige drikkevarer.
  • Hvis en suspension anvendes til behandling, skal indholdet af hætteglasset rystes.
  • Lægemidlet kan påvirke resultaterne af allergitest.
  • For at fjerne tørhed i munden anbefales det at bruge is, lollipops eller sukkerfri tyggetabletter. Hvis symptomet vedvarer i mere end 14 dage, er det nødvendigt at besøge en tandlæge eller terapeut.
  • Overtrædelse af opmærksomhed og reaktion kræver forsigtighed ved gennemførelse af farlige aktiviteter og kørsel af biler.
  • Lægemidlet anbefales ikke at tage før man går i seng.
  • I løbet af behandlingsperioden anbefaler lægerne at undgå brugen af ​​grapefrugter og dets derivater, da deres komponenter kan hæmme stofskiftet.

Brug af lægemidlet i pædiatri:

  • Værktøjet i form af en suspension er brugt til at behandle børn over en alder af tre år inklusive.
  • Tablet form tillader behandling af børn efter 6 liter.
  • Dosis beregnes individuelt for hvert barn. I gennemsnit er lægemidlet foreskrevet ved 30 mg 2p / dag (fra 6 til 12 liter). Denne sats svarer til 1 scoop eller 0,5 tabletter på 60,0 mg. I aldersgruppen fra 3 til 7 liter. doseringen er 15,0 mg, hyppigheden af ​​administration forbliver uændret.
  • Medicin er ordineret til babyer under hensyntagen til legemsvægt med en hastighed på 2,0 mg / kg.

Brug af lægemidlet under amning og graviditet:

  • Lægemidlet kan tages på baggrund af at stoppe amning.
  • Brug af lægemidlet under graviditet er mulig, hvis en fuldstændig vurdering af fordele og risici for moderen og barnet gennemføres.

analoger

Narkotika, der er kendetegnet ved et identisk handlingsprincip, er anført nedenfor.

Antihistaminer af denne serie er designet til at eliminere lokale allergiske reaktioner.

Særtræk:

  • Lægemidlet er tilgængeligt i form af en spray til lokal brug, øjendråber.
  • Den aktive bestanddel er azelastinhydrochlorid.

Udgifterne til lægemidlet starter fra 320 rubler.

Tablet antiallergisk lægemiddel.

Særtræk:

  • Det aktive element er cetirizin.
  • En yderligere oral doseringsform er blevet udviklet.
  • Værktøjet bruges til at behandle børn ældre end seks måneder.

Udgifterne til lægemidlet starter fra 190 rubler.

"Gistadin"

Farmakologisk middel fra gruppen af ​​histaminreceptorblokkere. Doseringen beregnes individuelt.

Særtræk:

  • Værktøjet er tildelt børn efter tre års alderen.

Udgifterne til lægemidlet starter fra 102 rubler.

anmeldelser

Anastasia - 28 år gammel

"Terfenadin" ligger altid i vores hjemmeplejehjælpskasse og hjælper alle husstande med allergiske manifestationer. Jeg giver stoffet til børn om sommeren, når insektbid er meget kløende, for min mand i juni fra pollinose. Værktøjet tolereres godt af både voksne og børn.

Karina - 38 år gammel

Uden dette stof kan ikke forestille mit liv. Jeg bruger det hele tiden! Allergier er hjemsøgt fra barndommen og får mig konstant, men dette stof hjælper med at føle sig som en mand igen.

"Terfenadine" er en anden generation af antihistamin, som effektivt fjerner allergier, men har en lang række bivirkninger.

Hvad er vigtigt at vide om allergi:

fexofenadin

Om artiklen

Til citering: Fexofenadin // BC. 1999. №7. S. 11

Fexofenadin (terfenadins aktive metabolite) er en antagonist af H1-histaminreceptorerne, der ikke har beroligende aktivitet.

  • I dyreforsøg undertrykte fexofenadin allergiske reaktioner og forårsagede ikke forlængelse af QI-intervallet (QIc) hos hunde og kaniner ved plasmakoncentrationer, der var mange gange højere end terapeutiske.
  • Sammenlignet med placebo, fexofenadin ingen effekt på den gennemsnitlige varighed af QTc-interval i patienter, der fik lægemiddel ved en dosis på 480 mg / dag i 2 uger, og frivillige, der fik fexofenadin i en dosis på 800 mg / dag i 6 dage, eller 240 mg / dage i 12 måneder
  • I et dobbeltblindt klinisk studie nedsatte fexofenadin i en dosis på 120 eller 180 mg 1 gang dagligt oralt symptomerne på sæsonallergisk rhinitis så effektivt som cetirizin. I andre dobbeltblindede kliniske studier var fexofenadin i en dosis på 40-240 mg, 2 gange dagligt, signifikant bedre end placebo i effektivitet. Hos patienter med kronisk idiopatisk urticaria var fexofenadin i en dosis på 180 eller 210 mg 1 gang dagligt også signifikant mere effektiv end placebo.
  • I kliniske undersøgelser var tolerancen af ​​lægemidlet god; arten af ​​de uønskede reaktioner var ikke forskellig fra den for placebo. De mest almindelige bivirkninger var hovedpine, irritation i halsen, virale infektioner, kvalme, dysmenorré, døsighed, dyspepsi og træthed.

Fexofenadin er en aktiv metabolit af antagonisten H 1 -histaminreceptorer terfenadin, som ikke har beroligende virkning og ikke påvirker størrelsen af ​​QT-intervallet på EKG.

* Ifølge forsøgsundersøgelser hos rotter trængte mærket fexofenadin ikke ind i blod-hjernebarrieren
* Fexofenadinundertrykt bronchospasme induceret af antigenet i sensibiliserede marsvin såvel som frigivelsen af ​​histamin fra peritoneale mastceller hos rotter
* Et af de karakteristiske tegn på allergisk inflammation er øget ekspression af adhæsionsmolekyler på endotel- / epithelceller, hvilket fører til migration af leukocytter til fokus for inflammation. In vitro reducerede fexofenadin signifikant den basale ekspression af ICAM-1 adhæsionsmolekyler på humane konjunktivalepitelceller og spontan frigivelse af interleukin-6 fra fibroblaster.
Sidstnævnte effekt afhang af koncentrationen af ​​lægemidlet. Fexofenadin i en koncentration fra 10-4 til 10-3 mol / l in vitro inhiberede signifikant isolation-induceret eosinofil interleukin-8, granulocyt-makrofagkolonistimulerende faktor og opløseligt ICAM-1 fra nasale epitelceller opnået fra patienter med sæsonbetinget allergisk rhinitis.
* Ved eksperimenter på mus forhindrede oral administration af fexofenadin i en dosis på 5 mg før og under inhalationstesten med methacholin udviklingen af ​​luftvejs hyperresponsivitet, men påvirker ikke eosinofil inflammation.
Fexofenadin forårsagede ikke forlængelse af QTc-intervallet hos hunde, når de blev administreret oralt i en dosis på 10 mg / kg / dag i 5 dage og kaniner, når de blev administreret intravenøst ​​i en dosis på 10 mg / kg, selvom plasmakoncentrationerne var 28 og 63 gange højere end niveauerne af lægemidlet hos patienter, der fik det i terapeutiske doser (60 mg 2 gange om dagen).
* Det gennemsnitlige QTs interval hos 714 patienter, der fik fexofenadin i kapsler 60-240 mg 2 gange dagligt i 2 uger og 40 frivillige, der fik lægemidlet som oral opløsning og doser op til 400 mg to gange dagligt i 6 dage, afvigende ikke signifikant hos patienter, der fik placebo.
* Ingen effekt af fexofenadin på QTc-intervallet blev bekræftet i 2 langtidsstudier hos frivillige. Fexofenadin, som blev anvendt 60 mg 2 gange dagligt i 6 måneder eller 240 mg 1 gang dagligt i 12 måneder, forårsagede ikke signifikante ændringer i QTc-intervallet sammenlignet med placebo (figur 1).
* Y sensibiliserede frivillige, der blev kontrolleret allergen eksponering (pollen artemisiifolia ambrosie) i en særlig afdeling, at den gennemsnitlige tid indtræden af ​​klinisk signifikant virkning efter en enkelt dosis af fexofenadin ved 60 (n = 33) eller 120 mg (n = 33) var 60 minutter, og efter at have taget placebo (n = 33) - 100 min. Fexofenadin reducerede det generelle symptomindeks i langt højere grad end placebo (hos 30 eller 28% mod 14%). Graden af ​​effekt og effekt ved anvendelse af fexofenadin i to doser var ens.
* I et randomiseret dobbelt blind crossover undersøgelse hos frivillige (n = 20) fexofenadin i doser på 60 mg 2 gange dagligt (to doser) eller 120 mg (én gang) inhiberet vabler og hyperæmi induceret af histamin, betydeligt hurtigere end loratadin (10 mg dosis ). Sammenlignet med loratadin, fexofenadin 120 mg 1 gang om dagen inhiberede effektivt udvikling af blærer i intervaller af 2 til 6 timer og fra 8 til 10 h. Ved angivne dosis af fexofenadin i området fra 2 til 5 timer, mere aktivt undertrykt hyperæmi end loratadin en dosis på 10 mg. Fexofenadin og loratidin var signifikant bedre end placebo efter 2 timer (fexofenadin 120 mg) eller 3 timer (loratadin 10 mg og fexofenadin 60 mg 2 gange dagligt) efter administration og resten af ​​24-timers undersøgelsesperioden.
* Hos 20 frivillige hæmmede en enkelt dosis fexofenadin (60 mg) dannelsen af ​​blister med subkutan administration af histamin langt mere effektivt end en enkelt dosis loratadin (10 mg) 5, 6 og 7 timer efter påføring. Terfenadin 60 mg overskred også loratadin (men ikke fexofenadin) på bestemte punkter i tiden efter administration. Alle tre lægemidler var signifikant mere effektive end placebo.
* Hos 9 patienter med allergi mod ragweed-ambrosi, blev hudprøver (udseende af urticaria og hyperæmi efter pollenadministration af denne plante subkutan) vendt tilbage til deres oprindelige niveau inden for 2 dage efter at behandlingen med fexofenadin (60 mg 2 gange om dagen) var stoppet.

* I 24 raske mandlige frivillige, der fik fxofenadin 60 mg to gange dagligt i 5 dage, var den maksimale plasmakoncentration (C max ) i ligevægtsstaten udgjorde 286 μg / l og blev opnået 1,3 timer efter administration (t max). Arealet under plasmakoncentrationskurven (AUC) i ligevægtstilstanden var 1521 μg / l / h.
* Hos frivillige, der fik fexofenadin i doser på 20, 60, 120 eller 240 mg 2 gange dagligt, blev ligevægt C max og AUC steg i forhold til dosen, og T max og ligevægt mellem oral clearance var forholdsvis konstant.
* Frivillige undersøgte effekten af ​​køn på de farmakokinetiske egenskaber af fexofenadin. Hos kvinder (n = 20) var clearance af lægemidlet mundtligt 33% lavere end hos mænd (n = 20). Renal clearance var imidlertid ens (3,49 og 3,42 l / time), og tolerancen af ​​fexofenadin i doser på 80 til 800 mg / dag var lige så god.
* Hos ældre frivillige i alderen 65-80 år (n = 20), som fik oralt fexofenadin oralt i en dosis på 80 mg, var clearance lavere, og C max og AUC er højere end hos yngre mennesker (19-45 år, n = 110). AUC-værdierne hos ældre patienter var imidlertid inden for acceptable grænser.
* Hos patienter med nyresvigt af varierende sværhedsgrad (fra mild til svær) C max og halveringstiden for fexofenadin var signifikant højere (henholdsvis 87 III og 59 - 72%) end hos raske frivillige. I USA anbefales det, at patienter med nedsat nyrefunktion tager Fexofenadin ved en lavere startdosis (60 mg / dag). Forringet leverfunktion påvirker ikke lægemidlets farmakokinetik signifikant.
* Hos mandlige frivillige (n = 6), der fik [14C] fexofenadin i en dosis på 60 mg, blev 80% af lægemidlet udskilt med afføring og 12% - med urin. Mere end 85% af dosen blev udskilt uændret, hvilket indikerede fraværet af en signifikant systemisk metabolisme.

* I en 2-ugers randomiseret, dobbeltblind undersøgelse hos 570 patienter med sæsonbetinget allergisk rhinitis var fexofenadin i en dosis på 60 til 240 mg 2 gange dagligt signifikant bedre end placebo. Effekt blev bestemt hos alle patienter, der indgår i undersøgelsen (intention-to-treat), baseret på patientens vurdering af sværhedsgraden af ​​symptomer på en 5-punkts skala.
* Ifølge en multicenter 2-ugers dobbeltblind undersøgelse hos 588 patienter med bekræftet sæsonallergisk rhinitis var fexofenadin i en dosis på 49 til 120 mg 2 gange dagligt også mere effektivt end placebo. I denne undersøgelse blev effektiviteten bestemt i en population af intention-to-treat under anvendelse af samme skala som i det foregående studie.
I et dobbeltblindet placebokontrolleret studie hos patienter med sæsonbetonet allergisk rhinitis (n = 821) var virkningen af ​​fexofenadin i en dosis på 120 eller 180 mg 1 gang dagligt og cetirizin i en dosis på 10 mg 1 gang pr. Dag ikke signifikant anderledes. Hos patienter, der fik aktiv behandling, faldt det samlede symptomindeks inden for 24 timer betydeligt mere end hos patienter, der fik ordineret placebo (n = 0,0001). Dynamikken i nasal overbelastning, som ikke blev taget i betragtning ved bestemmelsen af ​​det samlede symptomindeks, var også mere udtalt under behandling med fexofenadin og cetirizin end med placebo.
I et placebokontrolleret studie hos patienter med kronisk idiopatisk urticaria (n = 224) førte Fexofenadin-behandling i doser på 180 og 240 mg (men ikke 60 eller 120 mg) en gang om dagen i 14 dage til et signifikant fald i det samlede symptomindeks ( deres sværhedsgrad blev vurderet af patienterne selv i overensstemmelse med skalaerne). Sammenlignet med placebo reducerede fexofenadin i alle doser signifikant kløe og graden af ​​allergiens virkning på søvn og normal funktion.
I 1948 førte patienter med sæsonbetændende allergisk rhinitis, behandling med fexofenadin i en dosis på 60 mg 2 gange dagligt, en mere signifikant forbedring i livskvaliteten (vurderet ved hjælp af et særligt spørgeskema til patienter med rhinoconjunctivitis - Rhino-conjunctivitis Quality of Life Questionnaire) end placebo. Hos patienter, der fik fexofenadin, faldt præstation og aktivitet i større grad end i placebogruppen.

* I kliniske undersøgelser af fexofenadin i doser på 20 til 240 mg, 2 gange dagligt (n = 2461) var forekomsten af ​​bivirkninger hos fexofenadin og placebogruppen ens. I fig. 2 viser bivirkninger, der forekom med en frekvens på mere end 1%, når fexofenadin blev anvendt i en dosis på 60 mg 2 gange dagligt (n = 679) og placebo (n = 672). Selv om hyppigheden af ​​hovedpine og svælg irritation ikke er angivet i fig. 2, de oversteg 1% og var mere almindelige i placebogruppen.
Hyppigheden af ​​bivirkninger var ikke afhængig af dosis. På grund af bivirkninger blev 2,2% af fexofenadinpatienter og 3,3% af patienterne i placebogruppen udelukket fra undersøgelserne.
* Hos patienter, der fik fexofenadin og placebo, blev afvigelser fra normale laboratorieværdier observeret med samme hyppighed og sværhedsgrad.
* I den akutte test (en gang 10-800 mg) og ved gentagen administration af fexofenadin (20-690 mg 2 gange dagligt i 28,5 dage) hos mandlige frivillige er der ingen dosisafhængighed af nogen form for bivirkninger eller laboratorieforstyrrelser åbenbaret; Der var heller ingen signifikante forskelle med placebogruppen.
* Anvendelsen af ​​fexofenadin i en dosis på 60 mg 2 gange dagligt i 6 måneder eller 240 mg 1 gang om dagen i 12 måneder førte ikke til en signifikant stigning i QTc-intervallet i sammenligning med placebo.
* Frivillige, der fik fexofenadin i en dosis på 120 mg 2 gange dagligt i kombination med erythromycin 500 mg hver 8. time eller ketoconazol 400 mg 1 gang dagligt blev ledsaget af en stigning i ligevægt C max og AUC0 12 timer fexofenadin. Imidlertid forblev deres værdier under de tilsvarende indikatorer i tolerabilitetsundersøgelser, hvor fexofenadin blev anvendt i højere doser (400 mg 2 gange om dagen). Fexofenadin påvirker ikke plasmakoncentrationerne af erythromycin og ketoconazol. Derudover blev der ikke observeret en stigning i forekomsten af ​​bivirkninger eller afvigelser i QTc-intervallet i sammenligning med den hos fexofenadin monoterapi samtidig med samtidig brug af disse stoffer. Ændring af dosis af fexofenadin, når det anvendes i kombination med erythromycin eller ketoconazol, er ikke påkrævet.

I kliniske undersøgelser påvist effektiviteten af ​​antagonisten H 1 -fexofenadinhistaminreceptorer til behandling af sæsonbetinget allergisk rhinitis og kronisk idiopatisk urticaria.
Disse undersøgelser er registrerede indikationer for brugen af ​​lægemidlet. Det skal bemærkes, at fexofenadin ikke medførte en forlængelse af QT-intervallet, hvilket undertiden blev observeret ved brug af terfenadil (fexofenadin er den sidstnævnte aktive metabolite).
E. Markham og EJ. Vagstaff
Actiz International Limited, Auckland, New Zealand
Fra Drugs, 1998, Feb; 55 (2)

Excitation af renin-angiotensin-aldosteronsystemet i hjertesvigt er ca.